Os anticoncepcionais injetáveis mensais foram introduzidos na década de 1960 e têm sido usados mais recentemente, principalmente em países da América Latina e na China. As diferentes formulações contêm um éster de um estrogênio natural, o estradiol, e um progestogênio sintético, diferentemente dos anticoncepcionais orais combinados, nos quais ambos os hormônios são sintéticos .

A Organização Mundial da Saúde (OMS) apoiou o desenvolvimento e a promoção de dois métodos injetáveis combinados: Cyclofemina (25 mg de acetato de medroxiprogesterona e 5mg de cipionato de estradiol) e Mesigyna (50 mg de enantato de noretisterona + 5 mg de valerato de estradiol). Outras formulações também estão disponíveis , principalmente na América Latina, sob uma variedade de marcas comerciais. Todavia , esses produtos ainda não foram amplamente estudados.

Embora os anticoncepcionais injetáveis combinados mensais sejam semelhantes em alguns aspectos aos anticoncepcionais orais combinados, a principal diferença entre ambos é a presença de um estrogênio natural na composição dos injetáveis, em oposição ao estrogênio sintético dos anticoncepcionais orais. Essa característica confere maior segurança no uso dos anticoncepcionais injetáveis combinados em relação à pílula combinada. Além disso, a apresentação parenteral elimina a primeira passagem hepática dos hormônios o que acarreta menor sobrecarga ao fígado.